咪唑斯汀具有抗組胺和抗炎癥雙重作用，是速效、長效和強效H1受體拮抗劑，在治療過敏性鼻炎、鼻塞優(yōu)于其他抗組胺藥物，并有穩(wěn)定肥大細胞膜和抑制炎癥細胞趨化作用。在功能性試驗中，表現(xiàn)出對H1受體有很高的特異親和力，對5-羥色胺受體、去甲腎上腺素能受體和膽堿能覃霉堿受體無作用，在治療劑量內(nèi)沒有中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用，尚未有心臟毒性的臨床報道；對青年、老年人精神、技術(shù)技能行為及認(rèn)知能力無明顯影響。從藥理學(xué)活性、增加毛細血管的致密度，減少滲出，對抑制過敏反應(yīng)時組織胺的釋放作用具有一定的優(yōu)勢。

    2008年，國內(nèi)22城市樣本醫(yī)院臨床用藥中，咪唑斯汀已從連續(xù)3年的第4位后退到第5位。在處方藥市場中，受左西替利嗪、氮卓斯汀、依匹斯汀、依巴斯汀和地洛他定攻城掠地的影響，比前兩年在市場中的份額有所下滑，占抗組胺藥物市場的7.17%。

    2008年，國內(nèi)22城市樣本醫(yī)院咪唑斯汀用藥金額為1778.50萬元，同比上一年增長了13.37%。三九醫(yī)藥股份有限公司是首次進入數(shù)據(jù)庫統(tǒng)計系統(tǒng)，占8.71%，皿治林占了91.29%的市場份額。

    5“依匹”與“氮卓”并駕齊驅(qū)  

    依匹斯汀屬于氯馬斯汀類抗組胺藥物，由德國勃林格殷格翰公司開發(fā)成功，與日本三共制藥合作進一步共同開發(fā)市場，1994年在日本首次上市，商品名為“Alesion”。依匹斯汀適應(yīng)癥較為廣泛，不僅適用于皮膚過敏反應(yīng)，同時對過敏性鼻炎以及過敏性支氣管哮喘均有良好療效。藥物對H1受體具有高度選擇性及親和力，抗過敏作用較傳統(tǒng)藥物更為強大；在多重機制作用下，能迅速、完全消除過敏癥狀，且無嗜睡等不良反應(yīng)，成為平穩(wěn)增長的品種。2007年全球市場為1.98億美元，2008年增長到2.28億美元，同比增長了15.15%。

    2000年6月，SFDA批準(zhǔn)日本勃林格殷格翰公司（NipponBoehringerIngelheim）的依匹斯汀進入中國市場，商品名為愛理勝。2004年重慶凱林制藥開發(fā)的依匹斯汀獲準(zhǔn)生產(chǎn)，商品名為“凱萊止”，隨后SFDA批準(zhǔn)北京朗依制藥有限公司的依匹斯汀片劑上市，商品名為“亦殊”。

    2008年，國內(nèi)22個重點城市樣本醫(yī)院的依匹斯汀用藥已達到了1215萬元，同比上年增長85.25%，是國內(nèi)抗組胺藥品市場中增長率最高的一只藥物。國產(chǎn)藥物占據(jù)了98.58%的市場份額，其中重慶凱林制藥有限公司的依匹斯汀膠囊“凱萊止”占66.76%，北京朗依制藥有限公司的依匹斯汀片“亦殊”占31.79%。

    新一代抗過敏藥鹽酸氮卓斯汀是WHO推薦的過敏性鼻炎首選用藥，也是2008年國內(nèi)22城市樣本醫(yī)院中用藥增長率較高的第二個品。氮卓斯丁1981年在日本問世，1986年由德國Asta-werk公司首推上市，隨后已在在歐美等10多個國家上市。1997年，氮卓斯汀氣霧劑獲FDA批準(zhǔn)在美國銷售，商品名為“Azeptin/Astelin”。

    氮卓斯汀為一種新型結(jié)構(gòu)的2、3二氮雜萘酮的衍生物，為潛在的長效抗過敏化合物，具有H1受體拮抗劑特點。臨床試驗表明，氮卓斯汀能增強對肥大細胞的膜穩(wěn)定性，阻止過敏反應(yīng)中5-羥色胺、組胺、白三烯介質(zhì)的合成和釋放，從而阻止I-CAMI的水平和嗜酸性細胞的移行，發(fā)揮廣泛的抗炎作用。臨床中用于防治變應(yīng)性鼻炎、變應(yīng)性結(jié)膜炎和血管運動性鼻炎的治療。具有抗組胺、抗炎癥、平喘和抗過敏作用。

    2003年9月，SFDA批準(zhǔn)德國維雅瑞（Viatris）公司的鼻噴霧劑在我國注冊，商品名為“愛賽平”（Azep）。2006年1月，德國美達（Meda）醫(yī)藥公司的滴眼液/鼻噴霧劑獲準(zhǔn)在我國上市。國內(nèi)已由貴州云峰藥業(yè)、大連美羅大藥廠、上海恒瑞醫(yī)藥、廣東眾生藥業(yè)、江西珍視明藥業(yè)等8家生產(chǎn)銷售，主要劑型是原料藥、片劑、鼻噴霧劑和滴眼液。

    2008年，國內(nèi)22城市樣本醫(yī)院中用藥金額為1600多萬元，同比上一年增長62.08%，其中進口鼻噴霧劑占49.38%，國產(chǎn)藥占據(jù)了50.62%，貴州云峰藥業(yè)的“敏奇”獨占鰲頭，達到了40.82%，而大連美羅大藥廠的“新百克”、四川明星藥業(yè)的“狄克敏”、上海恒瑞醫(yī)藥的“芙迪”合計共占9.8%；隨著2009年7月廣東眾生藥業(yè)股份有限公司國內(nèi)首仿的氮卓斯汀滴眼液上市，氮卓斯汀不僅在口服用藥占據(jù)一定比重，而且在變應(yīng)性結(jié)膜炎、變應(yīng)性鼻炎外用市場也有優(yōu)勢，是國內(nèi)抗組胺藥物市場的一只潛力藥物。

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